Introdução

A papoula constitui a fonte do ópio, que por sua vez, possui numerosos alcalóides dos quais o principal é a morfina. Todas as drogas (naturais/sintéticas) com propriedades “morfina-like”, incluindo os endógenos, expandindo para os antagonistas e receptores, recebem a designação de opióides. Os opióides incluem agonistas integrais, agonistas parciais e antagonistas. A morfina é um agonista integral no receptor de opióides µ, enquanto a codeína atua como agonista parcial desses mesmos receptores. A naloxona constitui um forte antagonista dos receptores µ. Alguns opióides podem exercer uma função agonista em um grupo de receptores e antagonista em outros grupos. Os alcalóides opióides produzem analgesia através de …exibir mais conteúdo…

Os analgésicos opióides atualmente disponíveis atuam em sua maioria, primariamente nos receptores µ. Tanto a analgesia quanto as propriedades euforizantes, depressoras respiratórias e de dependência física da morfina, resultam principalmente em suas ações nesses receptores. Todavia os efeitos analgésicos dos opióides são complexos e incluem uma interação com os receptores δ e κ.Os peptídeos opióides endógenos diferem da maioria dos alcalóides na sua afinidade pelos receptores δ e κ, por exemplo, a leu-encefalina possui alta afinidade pelo receptor δ, enquanto a dinorfina exibe afinidade pelo receptor κ. Todos os três receptores principais são encontrados em altas concentrações no corno dorsal da medula espinhal. São encontrados receptores tanto em neurônios de transmissão da dor na medula espinhal quanto nos aferentes primários que transmitem a mensagem da dor. Os agonistas opióides inibem a liberação de transmissores excitatórios a partir desses aferentes primários e inibem diretamente o neurônio transmissor de dor do corno dorsal. Por conseguinte os opióides exercem um poderoso efeito analgésico diretamente na medula espinhal. Na maioria das circunstâncias, os opióides são administrados sistemicamente e, portanto, atuam concomitantemente em locais tanto espinhais quanto supraespinhais; a interação desses dois locais tende a