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Princí Princípios Fundamentais de Farmacologia

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Interações Fármaco–Receptor
Christopher W. Cairo, Josef B. Simon e David E. Golan
Introdução Caso Conformação e Química dos Fármacos e dos Receptores Impacto da Ligação do Fármaco sobre o Receptor Efeitos das Membranas sobre as Interações Fármaco–Receptor Determinantes Moleculares e Celulares da Seletividade dos Fármacos Principais Tipos de Receptores de Fármacos Canais Iônicos Transmembrana Receptores Transmembrana Acoplados à Proteína G Receptores Transmembrana com Domínios Citosólicos Enzimáticos Receptores com Tirosinocinases Receptores com Tirosinofosfatases Receptores Associados a Tirosinocinase Receptores com Serina/Treoninocinases Receptores com Guanilil Ciclases Receptores …exibir mais conteúdo…

B começa a sentir-se bem o suficiente para competir num torneio de seniores. O Sr. B continua tomando imatinibe diariamente, e as contagens hematológicas estão totalmente normais. O Sr. B não

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Capítulo Um

sente mais fadiga. Ele não tem certeza do que o futuro lhe reserva, porém sente-se feliz por ter tido a chance de aproveitar a sua aposentadoria de uma maneira saudável.

Primária

QUESTÕES n 1. De que maneira a tirosinocinase do receptor BCR-Abl afeta as vias de sinalização intracelulares? n 2. Como o imatinibe interrompe a atividade da proteína BCRAbl? n 3. Ao contrário do imatinibe, a maioria dos tratamentos mais antigos para leucemia mielóide crônica (como interferona- ) produzia efeitos colaterais de tipo gripal significativos. Por que essas terapias provocam efeitos adversos significativos na maioria dos pacientes, enquanto o imatinibe (como neste caso) só produz efeitos colaterais em um número muito pequeno de pacientes? n 4. Por que o imatinibe constitui uma terapia específica para a leucemia mielóide crônica? Essa especificidade está relacionada com a ausência de efeitos colaterais associada à terapia com imatinibe?

Aminoácidos Secundária

Lâmina β pregueada

Hélice alfa

Terciária

CONFORMAÇÃO E QUÍMICA DOS FÁRMACOS E DOS RECEPTORES
Por que o imatinibe atua especificamente sobre a tirosinocinase do receptor BCR-Abl, e não sobre outras moléculas? A resposta a essa pergunta e a compreensão