FARMACOCINÉTICA DA RIFAMPICINA EM PACIENTES COM TUBERCULOSE E AIDS

2012

INTRODUÇÃO

Apesar de ser uma doença conhecida há mais de dois mil anos, a tuberculose ainda é um grande flagelo para a humanidade. A Organização Mundial da Saúde (OMS) estima que um terço da população mundial esteja infectada pelo bacilo de Koch e que anualmente, ocorram cerca de 8 milhões de casos novos e 3 milhões de óbitos por tuberculose. A estimativa da OMS para o ano 2.000 é de 10.200.000 novos casos (1) . No Brasil, o número de casos de tuberculose pulmonar cresceu 6,7% de 1991 a 1995, sendo que a região Sudeste possui 47,6% (43.206) dos casos notificados naquele ano. No Estado do Rio de Janeiro a incidência anual de …exibir mais conteúdo…

A rifampicina pode atuar no organismo como um agente bactericida em concentrações que variam de 0,003 a 0,012 (g/ml para bactérias aeróbicas e de 0,005 a 0,2 (g/ml para o M. tuberculosis (8) . Um em cada 107 a 108 bacilos de M. tuberculosis apresenta resistência in vitro à rifampicina, o que parece ocorrer também in vivo. Isto decorre de uma mutação no RNA da micobactéria. Desta forma, não é possível o uso isolado da rifampicina para destruição total do bacilo (8,9) . O sucesso terapêutico não depende somente do uso de drogas eficazes pois é também necessário que estas alcancem seus locais de ação em concentrações suficientes para exercerem seus efeitos farmacológicos. Por esta razão, é cada vez maior o interesse em quantificar os processos de absorção, distribuição e eliminação de fármacos, (estudo farmacocinético) o que permite estabelecer racionalmente esquemas de dosagem assim como adaptar estes casos a particularidades pessoais ou genéticas, possíveis de alterar a farmacocinética dos fármacos. A curva resultante da correlação dos dados de concentração sérica versus tempo determina os parâmetros farmacocinéticos mais utilizados como a concentração sérica máxima (Cmáx.) que nos dá uma idéia da velocidade da absorção, o tempo em que ela ocorre (Tmáx.), a área sob a curva (ASC) que reflete a extensão da absorção e a meia-vida (t1/2) ou a velocidade com que a droga deixa o organismo. Outros parâmetros incluem a