O uso de fármacos na terapêutica implica que o mesmo para exercer sua ação deve, inicialmente, chegar ao seu local de ação, e como a maior parte dos fármacos agem dentro do organismo, espera-se portanto, que para agir os fármacos necessitam ser absorvidos pelo organismo. Nem todos os fármacos necessitam atingir a corrente sanguínea para exercer o seu efeito; compostos com ação tópica se enquadram perfeitamente nessa situação.

Ao atingir a corrente sanguínea o fármaco irá se distribuir pelo organismo e durante esta etapa ele atingirá o seu local de ação, logo, percebe-se que a velocidade com que o fármaco atinge o seu local de ação dependerá da absorção e da distribuição. Pode-se definir, resumidamente, a absorção como sendo a passagem do fármaco do local onde foi administrado para a corrente sanguínea, por sua vez, a distribuição seria caracterizada pelo transporte reversível do fármaco para outros sítios do organismo. Em ambos os casos há a necessidade de transpor a membrana plasmática.

A membrana plasmática apresenta características bem peculiares que a torna de difícil permeação a certos compostos químicos, assim, devido a sua composição lipoprotéica, pode-se concluir que compostos apolares e sem carga elétrica conseguem atravessar a membrana com maior facilidade. Com base nos conceitos apresentados, os fármacos apresentam características físico-químicas que podem influenciar durante o processo de absorção, a saber:

Lipossolubilidade e Hidrossolubilidade
Carga