PENICILINAS DE ESPECTRO REDUCIDO
PENICILINAS

Las penicilinas son un grupo de antibióticos de origen natural y semisintéticos que contienen el núcleo de ácido 6-aminopenicilánico que consiste en una anillo beta-lactámico unido a un anillo tiazolidínico.

Los compuestos de origen natural son producidos por diferentes especies de Penicillum spp. Las penicilinas difieren unas de otras por sustituciones en la posición 6 del anillo donde cambios en la cadena lateral pueden inducir modificaciones en la actividad antibacteriana y en las propiedades farmacocinéticas.

MECANISMO DE ACCIÓN

Su mecanismo de acción se caracteriza por su capacidad de inhibir la síntesis del peptidoglicano de la pared bacteriana. Este efecto se obtiene …ver más…

Se han estudiado medios de prolongar la vida del antibiótico en el organismo y con ello aminorar la frecuencia de las inyecciones. El probenecid bloquea la secreción tubular de penicilina que ocurre en los riñones y rara vez se utiliza con ese fin. Con mayor frecuencia se usan preparados de penicilina G de liberación prolongada. Los dos compuestos de esta índole de mayor uso son la penicilina G procaiminica (wycillin, otros) y la penicilina G benzatinica ( bicillin L-A, PERMAPEN), en los que el antibiótico es liberado con lentitud desde la zona en que se inyecto y así producen valores persistentes aunque relativamente menores en la sangre.
Distribución
La penicilina G se distribuye extensamente en todo el cuerpo, pero hay grandes diferencias en las concentraciones alcanzadas de diversos líquidos y tejidos. Su volumen aparente de distribución es de 0.35L/kg de peso. En promedio, 60% de la penicilina G en el plasma se liga de manera reversible a la albumina y aparecen cantidades importantes en el hígado, bilis riñones, semen, liquido sinovial, linfa e intestinos.
El probenecid disminuye de manera de extraordinaria la secreción tubular de las penicilinas; pero no es el único factor que explica el incremento de las concentraciones plasmáticas de tales antibióticos después de su administración. El fármaco mencionado también genera un decremento notable en el volumen aparente de