AINES DERIVADOS DEL ACIDO ENOLICO (CASO CLINICO) BIOESTRUCTURADAS III FARMACOLOGIA PROGRAMA DE ENFERMERIA UCC BUCARAMANGA

ACIDOS ENOLICOS: los OXICANES son ácidos enolicos de semivida larga por lo que su administración es mas espaciada, lo cual es especialmente importante en el tratamiento de procesos inflamatorios y dolorosos crónicos. Los más utilizados son el piroxicam, el tenoxicam y meloxicam.
• OXICAM: a este grupo pertenecen el piroxicam y tenoxicam, sidoxicam, isoxicam y meloxicam
• PIROZALIDINDIONAS: fenilbutazona, …ver más…

Esta ventajosa seguridad preclínica se debe a su mecanismo de acción específico, mediante inhibición selectiva de la COX-2 en relación con la COX-1. Esta inhibición selectiva ha sido demostrada in vivo mediante varios sistemas celulares: macrófagos de cobayo, células endoteliales de aorta de bovino (para estudio de la actividad COX-1), macrófagos de ratón (para estudio de la actividad COX-2) y enzimas humanas recombinantes expresadas en células cos. Las evidencias demuestran que la inhibición COX-2 es la responsable de las acciones terapéuticas de los AINEs, en tanto que la inhibición COX-1 es la responsable de los efectos secundarios a nivel gástrico y renal. Los estudios clínicos realizados han demostrado una menor incidencia de efectos secundarios a nivel gastrointestinal incluyendo perforaciones, úlceras o sangrado con las dosis recomendadas de meloxicam en comparación con las dosis habituales de otros AINEs.
Biotransformación: Meloxicam sufre una extensa biotransformación hepática.
Cuatro diferentes metabolitos de meloxicam fueron identificados en orina, los cuales son farmacológicamente inactivos.
El principal metabolito, 5’-carboximeloxicam (60% de la dosis), está formado por oxidación de un metabolito intermedio, 5’-hidroximetilmeloxicam, el cual también es excretado en una menor cantidad (9% de la dosis). Estudios in vitro sugieren que la CYP 2C9 desempeña un papel importante en la vía de esta