ANTAGONISMO FARMACOLOGICO
El agonista y el antagonista compiten por el mismo sitio de unión al receptor, los antagonistas pueden disminuir o anular el efecto del agonista al impedir la formación del complejo fármaco – receptor. El agonista puede ser una sustancia endógena o un fármaco administrado al organismo.
Tipos de antagonismo farmacológico: COMPETITIVO y NO COMPETITIVO
Antagonismo competitivo. antagonismo competitivo reversible o irreversible. antagonismo competitivo reversible: La unión del antagonista con el receptor resulta reversible y puede lograrse el desplazamiento del antagonista al aumentar la dosis del agonista. antagonismo competitivo irrreversible: La unión del antagonista con el receptor resulta irrreversible y …ver más…

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Farmacodinamia, Farmacocinética y Metabolismo
Farmacodinamia
El diazepán es un gran depresor del SNC con propiedades sedantes, ansiolíticas, amnésicas, anticonvulsivantes y relajantes musculares.
El diazepán, como otras benzodiazepinas reduce el índice metabólico cerebral del consumo de oxígeno (CMRO2) y flujo sangíneo cerebral (FSC) de una forma dosis dependiente manteniendo un índice FSC/CMRO2 normal. También aumenta en umbral de convulsión.
El diazepán también produce depresión respiratoria central dosis dependiente, aunque probablemente menor que el midazolam (no existen estudios comparativos).
El diazepán produce efectos hemodinámicos muy modestos. A dosis anestésicas de inducción, por ejemplo, la presión arterial media cae de un 0-19% primariamente secundaria al descenso de las resistencias vasculares sistémicas. Farmacocinética y Metabolismo
El diazepán se administra por vía oral, intramuscular e intravenosa. Por vía oral e intramuscular la biodisponibilidad es del 86-100%. Se absorbe rápidamente, tiene una vida media de 20-70 horas, un gran volumen de distribución (0.7-1.7 L/kg), y un relativamente aclaramiento bajo (0.2-0.5 ml/kg/min).
El diazepán es metabolizado en el hígado a desmetildiazepán, un metabolito mayor activo con una vida media de 50- 100 horas. La vida media del diazepam y sus metabolitos se incrementa en el anciano, neonatos y pacientes con desórdenes hepáticos.
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Indicaciones y Uso
Las indicaciones incluyen los