NOMBRE FARMACOLÓGICO
Amoxilina

FARMACOGNOSIA

➢ Origen: Es una penicilina semisintética obtenida por cultivos de P. chrysogenum del cual se obtiene el ácido 6- aminopenicilánico, del que se eliminaban los precursores de cadena laterales. Pueden agregarse cadenas laterales que modifican la sensibilidad de los compuestos resultantes a enzimas inactivadoras y que cambian la actividad antibacteriana y las propiedades farmacológicas del producto. ➢ Estructura Química:
Incluye un anillo de tiazolidina unido a otro anillo β-lactámico que esta unido una cadena lateral. El propio núcleo de penicilina es el elemento estructural fundamental de actividad biológica;
Ácido [25-[2α,5α,6β(S*)]] – 6- [[ amino (4-hidroxifenil) acetil] …ver más…

➢ Distribución: se distribuye en primer término en el líquido extracelular, no llega al cerebro ni al líquido cefalorraquídeo. El volumen de distribución es de 0,31 mL/Kg.
➢ Metabolismo: 17% de la droga se encuentra unida a proteínas del plasma. Es metabolizada en el hígado a metabolitos inactivos.
➢ Excreción: entre un 50 y 72% se elimina inalterada por secreción tubular renal durante las 6 primeras horas tras la administración de una dosis. Se excretan pequeñas cantidades por heces y bilis, y leche materna. Su vida media es de 1 hora.

FARMACODINAMIA
Su mecanismo de acción es la inhibición de la transpeptidación. El paso inicial consiste en su fijación a los receptores celulares (proteínas fijadoras de penicilina), se inhibe la reacción de transpeptidación (entrelazamiento de las cadenas peptídicas), y se bloquea la síntesis de peptidoglúcanos. El siguiente paso implica la eliminación o inactivación de un inhibidor de las enzimas autolíticas (hidrolasa) en la pared celular. Esto activa a las enzimas líticas y puede causar lisis, que provoca la muerte de las bacterias. Sin embargo es susceptible a la producción de beta-lactamasas por algunas bacterias que rompen el anillo beta lactámico y nulifican el efecto biológico del medicamento. Este se puede enlazar a compuestos como el ácido clavulánico y así se protegen de las beta-lactamasas.

INDICE TERAPEUTICO: 1 g/8 h, o 50