Inhibición enzimática
Se denomina activadores e inhibidores a aquellas moléculas capaces de unirse específicamente a una enzima, aumentando o disminuyendo su actividad respectivamente. El estudio de estas moléculas tiene un interés puesto que en todos los organismos la activación o inhibición de algunas enzimas en la ruta metabólica contribuyen a la regulación del flujo a través de dichas vías. Además la actividad de muchos fármacos, como muchos antibióticos o los inhibidores de la monoaminooxidasa utilizados en psiquiatría como antidepresivos, se basa en su capacidad de inhibir algunas enzimas. También existen los inhibidores de utilidad industrial como los insecticidas organofosforados, inhibidores de la acetilcolinesterasa. …ver más…

Si la concentración de sustrato aumenta lo suficiente, acaba por obtenerse la misma velocidad máxima que en ausencia de inhibidor. En consecuencia los inhibidores competitivos aumentan la Km de la enzima por su sustrato, sin modificar la Vmax de la reacción. Este efecto se representa mediante la grafica de Lineweaver – Burck que convergen en el eje de ordenadas, pero con distintos puntos de corte en el eje de las abscisas.
Inhibidores no competitivos

Se unen a sitios de unión específicos en la molécula de enzima, distinto del centro activo. Por tanto su efecto no puede revertirse aumentando la concentración de sustrato. Además el inhibidor presenta afinidad tanto para la enzima libre como por el complejo ES
E + S = ES = E + P
I = EI I = ESI
Tras la unión del inhibidor, la actividad catalítica de la enzima se anula, sin que varíe la capacidad de la enzima de unir el sustrato. El sistema se comporta como si la concentración de enzima hubiera disminuido, ya que la fracción de enzima unida al inhibidor no manifiesta su actividad catalítica. Aquí la velocidad máxima esta en función de la concentración total de enzima, mientras que el valor de KM es independiente de este parámetro. Por tanto la presencia de un inhibidor no competitivo provoca una disminución de Vmax sin alteración de Km. Cuando se efectúa una representación de Lineweaver - Burck