- Introducción
- Historia
- Definición
- Química
- Clasificación
química
/diversos principios
activos - Mecanismo de
acción - Efectos y usos
farmacológicos - Toxicidad
- Tratamientos
- Bibliografía
INTRODUCCIÓN
En este trabajo se
consideran las drogas que
son antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas;
sus mecanismos de acción
difieren de los esteroides antiinflamatorios y los
opiáceos analgésicos. También se tratan
ciertas drogas (p.ej.,
compuestos de oro y otros)
que pueden modificar la evolución de la artritis reumatoidea,
aunque ellas no son antiinflamatorias en el sentido
clásico. Por último, se describen las drogas usadas
en el tratamiento de la gota, como la colchicina y alopurinol.
Varios otros agentes se emplean para suprimir las manifestaciones
de la inflamación, como esteroides
corticosuprarrenales, antagonistas de la histamina y la
5-hidroxitriptamina y los agentes inmunosupresores.
Las drogas antiinflamatorias, analgésicas y
antipiréticas constituyen un grupo
heterogéneo de compuestos, con frecuencia no relacionados
químicamente (aunque muchos de ellos son ácidos
orgánicos), que a pesar de ellos comparten ciertas
acciones
terapéuticas y efectos colaterales. El prototipo es la
aspirina; por lo tanto, estos compuestos a menudo se mencionan
como drogas antiinflamatorias no esteroideas (AINEs).
Se produjo un proceso
sustancial en la dilucidación de los mecanismos de
acción de las drogas tipo aspirina, aunque todavía
se carece de una comprensión precisa de sus actividades
terapéuticas y efectos colaterales. En general se
considera que la inhibición de la ciclooxigenasa, enzima
responsable de la biosíntesis de las prostaglandinas y de
ciertos autacoides relacionados, constituyen una faceta principal
del mecanismo de acción de las drogas tipo aspirina. Se
considera primero algunas de sus propiedades compartidas, luego
se comentaran con más detalles las drogas mas
importantes
HISTORIA
Durante varios siglos, diferentes culturas
reconocieron el efecto medicinal de la corteza del sauce y de
ciertas otras plantas. A
mediados del siglo XVIII, el reverendo Edmund Stone de Inglaterra
describió en una carta al
presidente de la Royal Society un "relato del éxito
obtenido con la corteza del sauce para curar la fiebre
intermitente". Como el sauce crece en áreas
húmedas, "donde esta fiebre es muy abundante"; Stone
supuso que tal vez poseyera propiedades curativas adecuadas para
esa condición.
El ingrediente activo de la corteza del sauce era un
glucósido amargo llamado salicina, aislado por primera vez
en forma pura por Leroux, en 1989, quien tambien demostró
sus acciones antipiréticas. Por hidrólisis, la
salicina produce glucosa y
alcohol
salicílico. Este puede convertirse en acido
salicílico, ya sea in vivo o por manipulación
química. El salicilato de sodio se utilizo primero para el
tratamiento de la fiebre reumática y como
antipirético en 1875 y pronto siguió el
descubrimiento de sus efectos uricosuricos y su utilidad en el
tratamiento de la gota. El enorme éxito de esta droga motivo a
Hoffman, un químico empleado por Bayer, a preparar acido
acetilsalicílico sobre la base del trabajo previo, pero
olvidado, de Gerhardt en 1853. Después de la
demostración de sus efectos antiinflamatorios, este
compuesto fue introducido en la medicina en
1899 por Dreser con el nombre de aspirina. Se dice que el nombre
era un derivado de Spiraea, especie vegetal de la que una vez se
preparo acido salicílico.
Los salicilatos sintéticos desplazaron pronto a los
compuestos mas costosos, obtenidos de las fuentes
naturales. En los primeros años de este siglo se
conocían las principales acciones terapéuticas de
la aspirina. Hacia el final del siglo XIX se descubrieron otras
drogas que compartían algunas de estas acciones o todas
ellas. De estas, hoy solo se usan derivados de paraaminofenol
(p.ej.; acetaminofeno). En los últimos 20 años se
introdujo en la medicina de varios países una gran
cantidad de agentes nuevos, comenzando con la
indometacina.
Fig. 1.- Corteza del sauce
DEFINICIÓN
Los antiinflamatorios no esteroideos (abreviado
AINEs) son sustancias químicas con efecto
antiinflamatorio, analgésico
y antipirético
por lo que reducen los síntomas de la inflamación,
alivian el dolor y la fiebre respectivamente.
El término no-esteroideo se refiere a que los
efectos clínicos son similares a los de los corticoides pero no
las acompañan las consecuencias secundarias que
caracterizan a los esteroides. Como
analgésicos se caracterizan por no pertenecer a la
clase de los
narcóticos
y actúan bloqueando la síntesis
de prostaglandinas. Los miembros más prolíficos de
esta clase de medicinas son la aspirina, ibuprofeno y el
naproxeno.
QUÍMICA
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