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Neuroanatomía funcional de los receptores de glutamato




Enviado por neptuno102



    1. Resumen
    2. Receptores
      ionotrópicos
    3. Receptores
      metabotrópicos
    4. Receptores de glutamato y
      epilepsia
    5. Encefalitis de
      Rasmussen`s
    6. Enfermedad de
      Hungtinton
    7. Conclusión
    8. Bibliografía.

    RESUMEN

    El principal neurotransmisor excitador en el cerebro es el
    glutamato que ejerce sus acciones a
    través de receptores ionotrópicos y
    metabotrópicos, estos últimos constituyen una
    familia de
    receptores acoplados a proteína G que unen el GTP a
    diferentes moléculas de señalización
    intracelular. La
    comunicación a través de esos receptores es
    crítica para la transmisión sináptica normal
    y contribuye al desarrollo del
    sistema
    nervioso y la plasticidad sináptica. Durante las
    lesiones agudas del sistema nervioso
    central, incluida la isquemia y el trauma
    encéfalo-craneano, el glutamato y el aminoácido
    estructuralmente relacionado aspartato, se acumulan en el espacio
    extracelular y causan una sobre-activación de los
    receptores de aminoácidos excitadores conduciendo al
    fenómeno denominado excitotoxicidad, que contribuye a la
    neurodegeneración observada después de dichas
    lesiones . El estudio de los receptores de glutamato
    permitirá un mayor conocimiento
    del funcionamiento del sistema nervioso
    y abrirá las puertas para el desarrollo de
    estrategias
    terapéuticas más eficaces contra enfermedades producidas por
    la alteración de la neurotransmisión
    glutamatérgica .

    PALABRAS CLAVES: Receptores de glutamato,
    neurotransmisión, AMPA, NMDA, Kainato,
    epilepsia.

    INTRODUCCION:

    CONOCIENDO A LOS RECEPTORES DE
    GLUTAMATO

    La investigación sobre la
    neurotransmisión glutamatérgica alcanza ya el medio
    siglo.El
    conocimiento sobre el funcionamiento del L-glutamato como
    neurotransmisor ha revelado un área de investigación que ha producido una gran
    cantidad de publicaciones sobre este aminoácido cuyo
    papel como
    neurotransmisor es realmente excitante. Las propiedades del
    glutamato como neuroexcitador se describieron por primera vez
    hace mas de 40 años (1), lo que posteriormente ha
    permitido estudiar las relaciones existentes entre los
    fenómenos excitotóxicos del glutamato con los
    procesos de
    ontogenia, aprendizaje y
    memoria,
    formación de redes neurales durante el
    desarrollo, epilepsia, enfermedades
    neurodegenerativas, y muerte celular
    (18,26,27,30). La participación del glutamato
    en la plasticidad neural es crucial para el funcionamiento del
    sistema
    nervioso.

    Los receptores de neurotransmisores, están
    localizados tanto pre- como post-sinápticamente. En los
    vertebrados los receptores presinápticos, son
    típicamente receptores metabotrópicos que inhiben
    la liberación del transmisor; sin embargo, en
    invertebrados ha sido descrita la participación de estos
    receptores en fenómenos que involucran la
    facilitación. La activación de los receptores
    ionotrópicos presinápticos conduce generalmente a
    la inhibición de la transmisión sináptica
    (10). Estudios recientes mostraron que los neurotransmisores
    pueden aumentar la eficacia
    sináptica por la activación de canales
    iónicos presinápticos activados por ligando (12).
    En esta revisión haremos énfasis en las características de los receptores de
    glutamato, así comentaremos brevemente algunos aspectos
    relacionados con el almacenamiento,
    liberación y transporte del
    mismo; el glutamato es almacenado en vesículas
    sinápticas y liberado en la terminal presináptica
    por un mecanismo calcio dependiente que implica la
    participación de los canales de calcio
    voltage-dependientes, tipo N y P/Q. La concentración de
    glutamato vesicular es aproximadamente de 100 mmol/l y la
    liberación del contenido de una vesícula
    sináptica genera un potencial excitador
    postsináptico que corresponde principalmente a la
    activación de receptores de AMPA (3).

    El glutamato reconoce al menos cuatro tipos de
    receptores (2), que reciben su denominación de acuerdo al
    tipo de agonista al que responde: los receptores
    ionotrópicos, AMPA, NMDA (N-metil-D-Aspartato), Kainato
    (ionotrópicos) y los metabotrópicos (2). La
    aplicación de técnicas
    electrofisiológicas ha permitido determinar que esos
    receptores pueden coexistir en poblaciones neuronales diferentes.
    Estos receptores presentan canales iónicos permeables a
    cationes, dependiendo la permeabilidad al sodio (Na+) y al calcio
    (Ca++) de la familia y
    composición de las subunidades del receptor (3); existe
    otra clase de receptores de glutamato denominados receptores
    Delta 1 y 2 que no unen glutamato y no forman canales funcionales
    cuando se expresan en células
    heterólogas; sin embargo, experimentalmente se ha descrito
    que los ratones que carecen del gen que codifica a los receptores
    Delta muestran, entre otras alteraciones, pérdida de la
    coordinación motora (36).

    La transmisión glutamatérgica ha sido
    descrita en diversas regiones del sistema nervioso,
    que incluyen: conexiones córtico-corticales ipsilaterales
    y contralaterales, proyecciones corticales hacia la
    amígdala, tubérculo olfatorio, el putamen,
    núcleo caudado, tálamo, colículos superior e
    inferior, área tegmental, sustancia nigra, núcleo
    rojo y médula espinal, además de la corteza
    entorrinal, participando en la neurobiología hipocampal y
    en conexiones que incluyen al septum, subiculum, cuerpo mamilar e
    hipotálamo así como también en la corteza
    visual, retina y cerebelo (9). Por otro lado, además de su
    acción en la escala de
    milisegundos, la activación de los receptores de glutamato
    juega un importante papel en los
    cambios duraderos que involucran al fenotipo neuronal y el
    desarrollo; los patrones de actividad sináptica excitadora
    son requeridos para el control fino de
    las conexiones sinápticas y la generación de
    mapas
    topográficos en las redes neurales
    (6).

    RECEPTORES IONOTROPICOS

    Las tres familias de receptores ionotrópicos de
    glutamato (AMPA, Kainato y NMDA) fueron primero descritas por sus
    características farmacológicas y
    posteriormente por su biología molecular
    (Fig. 1) (3). Estas tres clases de receptores ionotrópicos
    para el glutamato son complejos macromoleculares que contienen
    tres dominios transmembranales denominados M1, M3 y M4 y una
    porción reentrante en la membrana, el dominio M2, que
    confiere las distintas selectividades iónicas del canal
    (4).

    Las subunidades del receptor de AMPA, son derivadas de una
    familia de 4
    genes denominados GLUR1-GLUR4 (5). Los receptores nativos del
    AMPA son heteromultímeros (es decir, que incluyen mas de
    un tipo de subunidad) pero pueden ser homomultímeros.
    Entre sus aspectos moleculares podemos mencionar que las
    subunidades del receptor de AMPA existen en dos isoformas,
    llamadas flip y flop, las cuales confieren respectivamente
    cinéticas de desensibilización lentas y
    rápidas al receptor. Las isoformas flip/flop son reguladas
    alternativamente durante el desarrollo, predominando las
    isoformas flip en los estadios tempranos del desarrollo mientras
    que las isoformas flop aparecen en los estadios tardíos
    (7). Se ha demostrado que los receptores de AMPA en las sinapsis
    glutamatérgicas, median la transmisión de baja
    frecuencia y están implicados en la expresión de la
    potenciación a largo plazo (LTP-long term potentiation) y
    la depresión
    a largo plazo (LTD-long-term depression), considerados los
    correlatos celulares de la formación de la memoria
    (8).

    El estudio de los receptores de kainato ha sido
    complicado hasta el advenimiento de nuevos agentes
    farmacológicos y la ayuda de técnicas
    de biología
    molecular que permitieron demostrar su existencia. A pesar de
    estos avances, las propiedades de los receptores de kainato
    continúan siendo poco conocidas (20,25,31). Actualmente,
    cinco subunidades de receptores de kainato han sido clonadas
    (11). Se ha demostrado que tres subunidades del receptor de
    kainato forman canales iónicos funcionales cuando se
    expresan homomericamente en sistemas
    recombinantes mientras que las otras subunidades denominadas KA1
    y KA2 al parecer modifican las propiedades farmacológicas
    y biofísicas de los receptores de kainato restantes
    (GluR5, GluR6 y GluR7) cuando se coexpresan en sistemas
    recombinantes o cuando están presentes en neuronas (17).
    Por otra parte, la expresión de los genes que codifican
    para el receptor de kainato están expresados extensamente
    a través del sistema nervioso, incluyendo la corteza,
    sistema límbico y cerebelo (19).

    Un trabajo reciente propone que los receptores de
    kainato pueden también ejercer efectos de carácter
    metabotrópico, lo que a la luz del conocimiento
    sobre la fisiología molecular de los receptores es
    algo sorprendente que abre un nuevo campo de investigación
    en el área, así como también brinda nuevos
    caminos para la comprensión de las enfermedades producidas
    por alteraciones de los receptores, las cuales han llamadas
    canalopatías (23).

    En lo que respecta al receptor de NMDA (Fig. 3), este
    puede ser considerado como una estructura
    heteromérica con dos tipos de subunidad, la denominada
    subunidad NR1 y una de cuatro subunidades NR2 (NR2-A-NR2D) (21).
    La estimulación de los receptores de NMDA es responsable
    del incremento el calcio intracelular y de la puesta en marcha de
    la cascada isquémica dependiente de calcio que conduce a
    la muerte
    celular, y a los procesos que
    llevan al daño celular irreversible (22). A los receptores
    de NMDA se los relaciona con la mediación de reflejos
    polisinápticos que participan en el incremento progresivo
    de la excitabilidad neuronal por estimulación repetitiva
    de las vías aferentes (fibras C), fenómeno conocido
    como "Wind Up", el cual probablemente media diferentes estados
    hiperalgésicos asociados con la inflamación y la
    neuropatía periférica (45).Se ha demostrado que la
    presencia del receptor de NMDA en el espacio sináptico es
    un prerrequisito para la plasticidad cerebral; los canales de
    NMDA no solamente son permeables a sodio y a potasio,
    también son permeables a calcio y bloqueados por magnesio
    (41,42).

    Los antagonistas de los receptores de NMDA y los
    bloqueantes del canal muestran una serie de efectos opuestos, la
    mayoría de los cuales son predecibles para los papeles
    fisiológicos de los receptores de NMDA: alteraciones del
    aprendizaje,
    ataxia, miorelajación y sedación, también
    han sido reportados efectos psicomiméticos. Los
    moduladores de los receptores de NMDA tienen un potencial
    terapéutico en entidades como: la drogodependencia, la
    epilepsia, la enfermedad de Parkinson, el accidente
    cerebrovascular, el dolor. Se ha hipotetizado una posible
    alteración a la maduración de los receptores de
    NMDA la cual conduciría a los síntomas
    sicóticos esquizofrénicos (46,47).

    RECEPTORES METABOTROPICOS

    En adición a la activación de los
    receptores ionotropicos, el glutamato también actúa
    sobre receptores acoplados a proteína G modulando la
    producción de segundos mensajeros
    intracelulares, es decir que los receptores metabotrópicos
    median los efectos lentos del glutamato (24). Los estudios han
    revelado que existen al menos 8 subtipos de receptores
    metabotrópicos de glutamato, y estos a su vez han sido
    clasificados en tres grupos distintos,
    basados en su homología de secuencia, farmacología
    y acoplamiento a mecanismos de señalización
    intracelular. De esta manera, podemos decir que el primer
    grupo esta
    integrado por el subtipo mGluR1 y mGluR5, el cual activa a una
    fosfolipasa C, mientras que los miembros del segundo (mGluR2 y
    GluR3) y el tercer grupo (mGluR4,
    , mGluR6 , mGluR7 y mGluR8) están acoplados negativamente
    a adenilciclasa, el receptor mGluR6 esta acoplado a la
    activación de GMPc fosfodiesterasa (Fig. 2) (37).
    Utilizando el bloqueo farmacológico de los receptores
    metabotrópicos en diferentes especies animales, se ha
    demostrado que estos juegan un papel vital para la inducción y el mantenimiento
    de la LTP, lo que conlleva a la prevención de la inducción de la LTP y alteración del
    aprendizaje (53). Los receptores mGluR1 están localizados
    principalmente postsinapticamente y sobre los límites de
    las densidades postsinápticas, desde donde regulan la
    actividad de los receptores de NMDA y AMPA y la excitabilidad de
    la neurona
    postsináptica (54). Los mGluR2 y mGluR3 están
    localizados pre- y postsinapticamente, los mGluR3 son hallados
    también en las células
    gliales. El tercer grupo es encontrado en las células ON
    bipolares, funcionando como autoreceptores
    presinápticos.

    RECEPTORES DE GLUTAMATO Y
    EPILEPSIA

    Las convulsiones son alteraciones de funciones
    neurológicas causadas por el disparo paroxístico de
    neuronas en sincronía. Una convulsión puede
    presentarse con una extensa variedad de manifestaciones
    clínicas, dependiendo de la región y la
    extensión del área reclutada por la
    sincronía de patrones de disparo. La epilepsia por otra
    parte, es una condición de convulsiones intermitentes y
    recurrentes, usualmente no provocadas y representando una forma
    crónica de disfunción cerebral. La epilepsia puede
    ser originada desde lesiones cerebrales hasta una
    predisposición heredada a padecer convulsiones
    (38).

    Como hemos visto hasta ahora, la neurotransmisión
    excitadora es mediada por el glutamato y la inhibidora por GABA,
    principalmente. Una disfunción de algunos de estos
    sistemas de neurotransmisores puede estar implicados en la
    generación de la epilepsia; por eso, un desbalance entre
    la inhibición gabaérgica y la excitación
    glutamatérgica ha sido asociado con la generación
    de esta condición patológica en modelos
    animales y
    humanos (39).

    El
    conocimiento de las bases moleculares de la epilepsia es
    limitado; la investigación en esta área ha
    permitido identificar un gran número de mutaciones que
    están presentes en variados síndromes
    epilépticos en animales y seres humanos y que involucran
    defectos en canales de calcio, potasio y sodio dependientes de
    voltage; también se han encontrado alteraciones en los
    receptores colinérgicos e intercambiadores de
    sodio/hidrogeno
    (40).

    ENCEFALITIS DE RASMUSSEN`S

    La encefalitis de Rasmussen es una enfermedad progresiva
    y catastrófica, de etiología desconocida que
    comienza en la primera década de la vida afectando a
    individuos previamente considerados normales. Esta enfermedad
    está asociada con la lesión de la corteza de
    sólo un hemisferio cerebral y sigue a unas convulsiones
    focales unilaterales de carácter
    intratables, acompañada de déficits
    neurológicos progresivos y alteración intelectual
    variable. Entre los hallazgos histopatológicos se
    encuentran: atrofia hemisférica, pérdida de
    neuronas corticales y cambios inflamatorios crónicos (34).
    A nivel molecular se ha encontrado que anticuerpos contra la
    subunidad GluR3 del receptor AMPA están presentes en
    muestras de suero de pacientes con esta enfermedad (35);
    también se ha encontrado en esta entidad el primer ejemplo
    que los anticuerpos pueden conducir a la muerte
    neuronal por una forma no clásica e independiente del
    sistema de complemento, vía activación de un
    receptor membranal para el neurotransmisor, el GluR3
    (37).

    ENFERMEDAD DE HUNGTINTON

    La relación del glutamato con la enfermedad de
    Huntington viene desde el año 1976 cuando se
    observó que la inyección de ácido
    kaínico en el estriado producía lesiones similares
    a las observadas en muestras de tejidos de
    pacientes con enfermedad de Huntington (49). En esta entidad se
    ha propuesto la participación de un mecanismo de
    excitoxicidad por la sobreactivación de los receptores de
    NMDA, que produce un mayor ingreso de calcio y sodio, junto con
    la activación de los receptores metabotrópicos de
    glutamato que aumentan la entrada de calcio por medio de la
    activación de proteína kinasa C acoplada a
    fosfolipasa. La excitotoxicidad de esta patología
    también puede ser explicada por una disminución de
    la recaptación de glutamato por las células gliales
    o el mecanismo recientemente descrito que involucra la
    coparticipación de los receptores de NMDA y oxido
    nítrico, este último actuando como radical libre, y
    por el cual puede haber lesión neuronal (50).

    Reciente evidencia
    utilizando un modelo de
    ratones "Knock out" (ratones modifificados genéticamente),
    apoya la hipótesis según la cual un
    incremento en la sensibilidad del receptor de NMDA media
    fenómenos excitotoxicos; específicamente el subtipo
    que comprende NR1A y NR2B sería el responsable de la
    selectiva vulnerabilidad de las espinas neuronales a la
    neurodegeneración (55).

    En lo que respecta a patologías
    siquiátricas, la utilización de ketamina, un
    anestésico que antagoniza al receptor de NMDA, en
    pacientes esquizofrénicos produce la exacerbación
    de los síntomas positivos, lo cual ha sido corroborado con
    estudios de flujo sanguíneo cerebral regional donde la
    ketamina produce un aumento del flujo sanguíneo en la
    corteza cingulada anterior, área en la cual existe una
    mayor densidad de
    receptores de NMDA y donde existen alteraciones del metabolismo de
    la glucosa, observadas en pacientes esquizofrénicos
    (51,52). Estos datos permiten
    hipotetizar un supuesto sustrato para las manifestaciones
    clínicas de la esquizofrenia
    producidas por la desregulación de la
    neurotransmisión glutamatérgica en el hipocampo y
    principalmente de la corteza cingulada anterior.

    Conclusión

    Finalmente, la investigación permanente nos
    revela que no podemos subestimar la neurotransmisión
    glutamatérgica. Hemos visto hasta aquí que los
    receptores de glutamato están entre las moléculas
    más importantes implicadas en la comunicación entre neuronas por su gran
    abundancia y extensa distribución en el sistema nervioso
    central, jugando un papel importante en la transmisión
    de señales excitatorias en las sinapsis. Aunque el
    glutamato y los aminoácidos excitadores relacionados
    pueden generar toxicidad a las neuronas en el sistema nervioso,
    se constituyen en excelentes dianas para la potencial
    acción de medicamentos que controlen enfermedades como la
    epilepsia, especialmente los antagonistas de los receptores de
    AMPA y Kainato, en los que a escala
    experimental se ha encontrado que presentan pocos efectos
    adversos en comparación con los antagonistas de los
    receptores de NMDA cuando han sido usados con otros agentes
    antiepilépticos convencionales (43). Por otra parte,
    también se ha sugerido que la sobre-activación de
    los receptores de NMDA por el amoníaco, puede estar
    implicada en la fisiopatología de los síndromes
    hiper-amonémicos como las enzimopatías del ciclo de
    la urea, Síndrome de Reye y la Falla hepática,
    donde se hallan alteraciones del tipo de edema cerebral y
    anormalidades neurológicas severas y aquí
    precisamente los antagonistas de los receptores de NMDA
    podrían ser útiles para el tratamiento de las
    complicaciones neurológicas. Es importante considerar
    otros padecimientos neurodegenerativos (48), cuya frecuencia cada
    día aumenta debido al progresivo envejecimiento de la
    población mundial: la enfermedad de
    Alzheimer o la
    enfermedad de Parkinson donde se han hallado evidencias de la
    participación activa de los receptores de glutamato
    durante el desarrollo de estas enfermedades. También ha
    sido descrita una disminución en la densidad de los
    receptores de glutamato durante el envejecimiento. Estos
    hallazgos muestran que el receptor de NMDA disminuye su densidad
    en áreas corticales, hipocampo y estriado; el receptor de
    AMPA se encuentra disminuido en la corteza parietal y frontal,
    hallazgos que se correlacionan con la pérdida progresiva
    del aprendizaje y la memoria
    durante el envejecimiento.

    El desarrollo y estudio de nuevos moduladores
    alostéricos que actúen sobre los receptores de
    glutamato abrirá el camino hacia un mejor tratamiento de
    las enfermedades donde estén implicados los receptores
    para la neurotransmisión glutamatérgica.

    AGRADECIMIENTOS.

    Expreso mis mas sinceros agradecimientos a el Dr. Ruben
    Jaramillo Lanchero y a la Universidad Libre
    de Colombia.

    BIBLIOGRAFIA.

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    Luis Rafael Moscote Salazar. MD.

    Facultad de Ciencias de la
    Salud. Universidad
    Libre, Barranquilla-Colombia.

    neptuno102[arroba]hotmail.com

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